尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）是人體Ⅱ相代謝中最重要的酶之一，參與著很多藥物的代謝清除過程。UGT酶的輔助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA），UGT酶可催化UDPGA轉(zhuǎn)移葡萄糖醛酸結(jié)構(gòu)與內(nèi)源性物質(zhì)（如膽紅素、脂肪酸、甾體類激素等）和外源性物質(zhì)（如食物中的化合物、藥物、環(huán)境污染物等）發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，其結(jié)合后產(chǎn)生的化合物通常更具水溶性，易通過膽汁或者尿液排出體外，從而起到解毒的作用。

一、UGT酶簡(jiǎn)介

UGT酶屬于膜蛋白結(jié)合家族中的一類糖基轉(zhuǎn)移酶，主要以單體、二聚體或具有同源和異源酶的寡聚體形式存在于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中。目前已有研究表明，人類的UGT酶可根據(jù)其氨基酸序列的同源性進(jìn)一步分為4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亞家族(1A、2A、2B、3A和8A)，共22種亞型（如表1所示）。其中UGT1和UGT2是最重要的藥物葡萄糖醛酸代謝酶，影響著大約55%的藥物以及內(nèi)源性分子(包括膽紅素、膽汁酸等物質(zhì))的轉(zhuǎn)化。

表1 人類UGT酶分類

二、 IPHASE UGT酶代謝表型研究

藥物代謝酶表型鑒定研究是臨床前藥物代謝研究的重要內(nèi)容之一。目前，重組酶法是酶表型研究較為常用的方法，重組酶只含有單一的酶亞型，排除了其它代謝酶的干擾，在代謝酶表型鑒定、藥物代謝途徑確認(rèn)、藥物代謝多態(tài)性實(shí)驗(yàn)等方面取得廣泛應(yīng)用。

IPHASE作為體外研究生物試劑引-領(lǐng)者，憑借先進(jìn)的設(shè)備、專業(yè)的技術(shù)人員和多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，現(xiàn)已研發(fā)出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8種高品質(zhì)、高活性的UGT1系列重組酶，助力藥物Ⅱ相代謝酶表型研究。

IPHASE技術(shù)人員選用部分自研UGT重組酶和某一知-名-品-牌UGT重組酶為對(duì)照代謝系統(tǒng)，在相同實(shí)驗(yàn)條件下進(jìn)行了體外孵育試驗(yàn)，結(jié)果顯示：IPHASE自研重組酶產(chǎn)品的底物半衰期優(yōu)于或持平于競(jìng)品公司相同產(chǎn)品。

圖1 UGT1A重組酶數(shù)據(jù)對(duì)比結(jié)果

注：

UGT1A1代謝底物為PF-06409577; 

UGT1A3代謝底物為替米沙坦；

UGT1A4代謝底物為三氟拉嗪；

UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代謝底物為7-羥基-4（三氟甲基）-相豆素。

三、 IPHASE相關(guān)產(chǎn)品

除系列UGT1酶代謝表型產(chǎn)品外，IPHASE還具有I相CYP酶代謝表型系列產(chǎn)品，包含CYP450酶代謝表型試劑盒（重組酶法/化學(xué)抑制法）及CYP重組酶類，助力廣大客戶進(jìn)行藥物I相代謝研究。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，推出了多領(lǐng)域、多種類的高-端科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品，望廣大科研工作者咨詢。

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