1    UGTs表型研究的重要性

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）家族是人體內(nèi)僅次于CYP450家族的第2大藥物代謝酶，是一類位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)內(nèi)膜的膜蛋白，能夠催化葡萄糖醛酸從尿苷二磷酸葡萄糖醛酸上脫去并轉(zhuǎn)移至受體分子上，生成受體分子的葡萄糖醛酸結(jié)合物。臨床上常用的藥物中約10%的藥物代謝主要由UGT參與。

為獲得更好的治療效果，聯(lián)合用藥在臨床藥物治療中非常普遍。但在獲得更好的療效的同時(shí)，常常伴隨著由藥物-藥物相互作用（drug-drug interaction, DDI ）引起的不良事件的發(fā)生。對(duì)于以代謝消除為主的藥物，如果由單一代謝酶消除的比例較大，則當(dāng)其與該代謝酶的抑制劑和/或誘導(dǎo)劑聯(lián)用時(shí)發(fā)生代謝性DDI的可能性也較大。因此，藥物代謝酶表型鑒定研究已成為臨床前藥物代謝研究的重要內(nèi)容之一。

2    IPHASE UGTs表型研究整體解決方案

目前，化學(xué)抑制法和重組酶法是酶表型研究的方法，而UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B6、UGT2B15七種酶是UGT表型研究關(guān)注的重點(diǎn)，但因UGT酶暫未篩選出較為全面的選擇性較強(qiáng)的抑制劑，重組酶法常為其研究的方法，也是手段。

IPHASE憑借專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的蛋白表達(dá)平臺(tái)，現(xiàn)已開發(fā)出UGT1A1、UGT1A4、UGT1A9等多個(gè)高品質(zhì)的UGT重組酶，助力于藥物的UGT表型研究。

l   酶活高  酶活可對(duì)標(biāo)或高于同類進(jìn)口產(chǎn)品。

IPHASE選用自研UGT重組酶和某一品牌UGT重組酶為代謝系統(tǒng)，在相同實(shí)驗(yàn)條件下進(jìn)行了體外孵育試驗(yàn)，結(jié)果顯示：IPHASE自研重組酶產(chǎn)品不管是從底物隨時(shí)間的消除比率還是半衰期均優(yōu)于競品公司相同產(chǎn)品。

圖1 UGT1A1重組酶數(shù)據(jù)對(duì)比結(jié)果

圖2 UGT1A4重組酶數(shù)據(jù)對(duì)比結(jié)果

圖3 UGT1A9重組酶數(shù)據(jù)對(duì)比結(jié)果

l   貨期短  國內(nèi)現(xiàn)貨，保障客戶使用需求。

l   價(jià)格低  產(chǎn)品比進(jìn)口品牌價(jià)格低。

l   可定制  可根據(jù)客戶的實(shí)際需求，提供重組酶的定制服務(wù)。

l   售后服務(wù)機(jī)制健全  有專業(yè)技術(shù)人員提供更全的服務(wù)。

3    產(chǎn)品信息

      產(chǎn)品名稱                                規(guī)格

人UGT1A1 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A3 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A4 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A6 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A7 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A8 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A9 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT1A10 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT2B7 重組酶              5mg/ml，0.5ml

人UGT2B15 重組酶              5mg/ml，0.5ml

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品，望廣大科研工作者咨詢。

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